Thuốc tiểu đường type II Glucophage XR 750mg, Hộp 30 viên

Thành phần

• Metformin: 750mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.
• Glucophage XR có thể được dùng như đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác hoặc với insulin.

Liều dùng

• Glucophage XR 750mg được dùng để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đang được điều trị với metformin (dạng phóng thích tức thì hoặc phóng thích kéo dài).
• Liều lượng của Glucophage XR 750mg nên tương đương với liều dùng hằng ngày của metformin (dạng phóng thích tức thì hoặc phóng thích kéo dài), tối đa là 1500 mg uống vào bữa ăn tối.
• Sau 10 đến 15 ngày, nên kiểm tra sự tương thích về liều lượng của Glucophage XR 750 dựa trên việc đo lượng đường huyết.

Cách dùng

• Nói chung, nên dùng Glucophage XR 1 lần mỗi ngày cùng với bữa ăn tối.
• Nên bắt đầu Glucophage XR với liều thấp, rồi tăng dần, để vừa giảm tác dụng phụ trên dạ dày và vừa cho phép xác định được liều tối thiểu đủ để kiểm soát đường huyết cho bệnh nhân.

Quá liều

• Không nhận thấy hạ đường huyết khi sử dụng metformin hydrochloride với liều lên đến 85 g, mặc dù có xảy ra nhiễm toan acid lactic. Sử dụng quá liều metformin hoặc tồn tại đồng thời những yếu tố nguy cơ có thể gây nhiễm toan acid lactic.
• Nhiễm toan acid lactic là một trường hợp cấp cứu y khoa phải được điều trị tại bệnh viện. Phương thức hiệu quả nhất để loại bỏ lactate và metformin là thẩm phân máu.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với metformin hydrochloride hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường nhiễm toan thể ceton, tiền hôn mê đái tháo đường.
• Suy thận hoặc rối loạn chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60mL/phút).
• Các trường hợp cấp tính có khả năng làm thay đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc, tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có chứa iod.
• Các bệnh cấp tính hoặc mạn tính có thể gây giảm oxi mô như: suy hô hấp hoặc suy tim, cơn nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
• Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, chứng nghiện rượu.
• Cho con bú.

Tác dụng phụ (Tác dụng không mong muốn)

Các dữ liệu trong quá trình hậu mại và trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, báo cáo về phản ứng phụ ở những bệnh nhân được điều trị với Glucophage XR tương tự về loại phản ứng và mức độ nghiêm trọng như khi điều trị với Glucophage phóng thích tức thì.

Các phản ứng không mong muốn sau có thể xảy ra khi sử dụng metformin hydrochloride:

• Tần suất được định nghĩa như sau: rất thường: >1/10; thường: >1/100, <1/10; không thường: >1/1000, <1/100; hiếm: >1/10000, <1/1000; rất hiếm: <1/10000; chưa biết (không thể dự đoán dựa trên số liệu sẵn có).
• Trong từng nhóm tần suất, các phản ứng không mong muốn được trình bày theo mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa:

• Rất hiếm: Giảm hấp thu vitamin B12 với việc giảm nồng độ trong huyết thanh trong suốt thời gian dài sử dụng metformin. Cân nhắc nguyên nhân gây bệnh nếu bệnh nhân bị mắc bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
• Nhiễm toan acid lactic.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường: Rối loạn vị giác.

Rối loạn tiêu hóa:

• Rất thường: Các rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và thường tự khỏi trong hầu hết các trường hợp. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa.

Rối loạn gan mật:

• Chưa biết: Các báo cáo đơn độc về bất thường các xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan và hồi phục khi ngưng dùng metformin hydrochloride.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.
• Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
• Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B₁₂ nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hãn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B có kết quả tốt.
• Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.
• Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít.
• Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin.
• Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuấn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay.
• Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.

Tương tác với các thuốc khác

Kết hợp không khuyên dùng:

• Rượu
• Ngộ độc cấp tính làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic, đặc biệt trong trường hợp đói hay kém dinh dưỡng, suy gan.
• Tránh sử dụng cồn hoặc các chế phẩm có chứa cồn.

Các chất cản quang có chứa iod:

• Tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có chứa iod có thể dẫn đến suy thận, dẫn đến việc tích tụ metformin hydrochloride và nguy cơ nhiễm toan acid lactic.
• Nên ngưng sử dụng metformin hydrochloride trước đó hoặc tại thời điểm xét nghiệm và không được dùng lại cho tới 48 giờ sau đó, và chỉ sau khi chức năng thận được đánh giá là trở lại bình thường.

Các kết hợp yêu cầu thận trọng khi sử dụng:

• Glucocorticoid (dùng toàn thân và tại chỗ), các chất chủ vận beta-2, và các thuốc lợi tiểu có hoạt tính tăng đường huyết nội tại. Thông báo cho bệnh nhân và kiểm tra đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong suốt thời gian điều trị với các thuốc khác và cho tới khi ngưng sử dụng.
• Các thuốc ức chế men chuyển có thể làm giảm nồng độ đường huyết. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong suốt thời gian điều trị với các thuốc khác và cho tới khi ngưng sử dụng.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Nhiễm toan acid lactic:

• Hiếm khi nhiễm toan lactic nhưng là biến chứng về chuyển hóa nghiêm trọng (tỷ lệ tử vong cao khi không điều trị kịp thời) có thể xảy ra do sự tích lũy metformin. Những ca nhiễm toan acid lactic được báo cáo ở những bệnh nhân dùng metformin hydrochloride xảy ra chủ yếu ở những bệnh nhân đái tháo đường bị suy thận. Tần suất nhiễm toan acid lactic có thể và nên được giảm thiểu bằng cách đánh giá các yếu tố nguy cơ khác có liên quan như đái tháo đường kém kiểm soát, đa ceton, nhịn đói kéo dài, dùng quá mức thức uống có chứa cồn, suy gan và bất cứ các trường hợp nào liên quan đến việc giảm oxy mô.
• Chẩn đoán: Nhiễm toan acid lactic được đặc trưng bởi chứng khó thở do nhiễm acid, đau bụng, hạ thân nhiệt và sau đó là hôn mê. Các kết quả xét nghiệm chẩn đoán là giảm pH máu, nồng độ lactate huyết tương trên 5 mmol/lít, và sự tăng chênh lệch anion và tăng tỷ lệ lactate/pyruvate. Nếu nghi ngờ bị nhiễm toan acid lactic, phải ngưng dùng metformin hydrochloride và lập tức đưa bệnh nhân vào bệnh viện.

Chức năng thận:

• Vì metformin được bài tiết qua thận, độ thanh thải creatinin (có thể ước lượng được bằng cách dùng công thức Cockcroft-Gault) và/hoặc nồng độ creatinin huyết thanh nên được xác định trước khi bắt đầu điều trị và một cách đều đặn sau đó:
• ít nhất là hằng năm ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường
• ít nhất 2 đến 4 lần một năm ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong giới hạn bình thường và ở đối tượng người lớn tuổi.
• Suy giảm chức năng thận ở đối tượng người lớn tuổi thường gặp và không có triệu chứng. Cảnh báo đặc biệt nên thực hiện ở những trường hợp mà chức năng thận có thể bị suy giảm, ví dụ như khi bắt đầu điều trị cao huyết áp hoặc thuốc lợi tiểu và khi bắt đầu trị liệu với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Các chất cản quang có chứa iod: Tiêm tĩnh mạch các chất cản quang có chứa iod trong các nghiên cứu về tia X có thể dẫn tới suy thận, nên ngưng sử dụng metformin hydrochloride trước, hay ngay tại thời điểm xét nghiệm và không được dùng lại cho tới 48 giờ sau đó, chỉ sau khi chức năng thận được đánh giá là trở lại bình thường.
• Phẫu thuật: Nên ngưng dùng metformin hydrochloride 48 giờ trước khi phẫu thuật có chọn lọc với gây mê tổng quát và không nên dùng lại cho tới 48 giờ sau đó.

Cảnh báo khác:

• Tất cả bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng với sự phân bổ một cách điều độ lượng tinh bột ăn vào trong ngày. Những bệnh nhân quá cân nên tiếp tục chế độ ăn hạn chế năng lượng.
• Thực hiện đều đặn các xét nghiệm thông thường để theo dõi bệnh đái tháo đường.
• Dùng metformin hydrochloride đơn trị liệu thường không gây hạ đường huyết, mặc dù vậy nên thận trọng khi sử dụng chung metformin hydrochloride với insulin hay sulfonylureas.
• Vỏ thuốc có thể xuất hiện trong phân. Nên thông báo cho bệnh nhân biết đó là bình thường.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Đến nay, không có dữ liệu về dịch tễ học liên quan. Nghiên cứu trên động vật không thấy ảnh hưởng đến việc mang thai, bào thai hoặc sự phát triển của bào thai, quá trình sinh đẻ và sau khi sinh.
• Khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, không dùng metformin để điều trị đái tháo đường mà phải dùng insulin để duy trì mức đường huyết càng gần với chỉ số bình thường càng tốt để giảm nguy cơ dị dạng thai nhi do chỉ số đường huyết bất thường.

Phụ nữ cho con bú:

• Metformin bài tiết qua sữa ở chuột. Dữ liệu tương tự không được thực hiện trên người và vì vậy, tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ, có thể quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng metformin hydrochloride.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Khi dùng Glucophage đơn trị liệu thì không gây ra hạ đường huyết. Vì thế, không có nguy cơ rõ rệt nào khi lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi sử dụng cùng với các thuốc trị bệnh tiểu đường khác (sulfonylurea, thuốc hạ đường huyết, insulin, repaglinide), nhất thiết phải cảnh báo sự hạ đường huyết mạnh, và ảnh hưởng đến việc tập trung.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.